Ядом — по туберкулезу

Курамшин А.И.
(«ХиЖ», 2019, №8)

pic_2019_08_10-1.jpg

Соединения, выделенные из яда D. Melici. Они очень похожи, но цвет и свойства разные. Левое — красное, правое — синее

Из яда скорпиона выделили два соединения, которые могут стать антибиотиками нового поколения. Что особенно приятно — для получения этих соединений не придется «доить» скорпиона, поскольку химики придумали схему синтеза этих перспективных веществ (Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2019).

Одна из самых дорогих жидкостей на Земле — яд скорпиона, один миллилитр стоит около 10 тыс. долларов. Этот нейротоксин может вызвать сильнейший анафилактический шок у человека. Яд добывают вручную, «дойкой» скорпионов, которых разводят на специальных фермах. Интерес к разведению скорпионов растет, поскольку в последние годы исследователи выделили из яда скорпиона вещества, которые могут стать противовоспалительными или противомикробными препаратами. А на основе белка хлоротоксина, выделенного из яда, разрабатывают противоопухолевый препарат.

Сегодня на фермах разводят разные виды скорпионов, однако самый изученный — желтый скорпион Leiurus quinquestriatus. Большинство соединений, которые выделяют из яда, — это белки или пептиды. Биохимики Луриваль Поссани из Национального автономного университета Мексики и Ричард Зар из Стэнфорда взялись исследовать яд малоизученного мексиканского скорпиона (Diplocentrus melici). Именно там они обнаружили два алкалоида с противомикробными свойствами.

Открытие началось с загадочного наблюдения — Поссани заметил, что яд D. melici, постояв на воздухе, меняет цвет с белого на темно-красный. При ближайшем рассмотрении в яде нашлось два соединения, меняющих окраску. Исследователи не смогли определить строение веществ и обратились за помощью к коллеге в Стэнфорд — к Ричарду Зару. Поссани уже сотрудничал с ним — вместе они определяли химический состав яда еще одного вида скорпиона — Megacormus gertschi, о чем рассказали в «Journal of Natural Products» в 2018 году.

Поскольку яд дорогой и получать его непросто, у исследователей оказалось всего 0,5 мкл для работы (для сравнения — за один укус обычный комар выпивает 2 – 5 мкл крови). После того как яд покраснел на воздухе, из него убрали белки и выделили два твердых вещества бензохиноновой структуры — одно красного цвета, другое — синего. Оказалось, что это практически идентичные вещества, просто в структуре одного есть метоксильная группа (–OCH3), а у другого — метилмеркаптановая (–SCH3).

Исследователям удалось выделить из яда лишь небольшое количество соединений, которого явно не хватало, чтобы изучить их подробнее и проверить биологическую активность. К счастью, вещества оказались довольно простыми, поэтому исследователи быстро наладили их синтез и продолжили изучать свои находки.

Усилия исследователей были вознаграждены. Оказалось, что красный бензохинон убивает наиболее патогенный стафилококк (Staphylococcus aureus), а синий — расправляется с возбудителем туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), в том числе и со штаммом с множественной лекарственной устойчивостью. Кстати, это вещество испытали на мышах и убедились, что оно не повреждает эпителий их легких. На самом деле новые антибактериальные препараты найти не так просто, даже очень перспективные на первых этапах исследования потом отпадают по тем или иным причинам. Будем надеяться, что эти вещества когда-нибудь станут препаратами, но миллионы людей так никогда и не узнают красивой истории, связанной с их открытием.



Эта статья доступна в печатном номере "Химии и жизни" (№ 8/2019) на с. 10.

123

Разные разности

13.10.2020 18:00:00

Первую половину 2020 года астрофизики потратили на поиск объяснения феномена затемнения Бетельгейзе. Успеха, похоже, достигли исследователи из Гарвард-Смитсоновского центра астрофизики.

>>
05.10.2020 16:00:00

…мегалиты, из которых построен Стоунхедж, происходят из леса Вест-Вудс в графстве Уилтшир, расположенного в 25 км к северу от этого археологического памятника…

…свойства позитрония — экзотического атома, состоящего из электрона, связанного с позитроном, — значительно отличаются от теоретических предсказаний, и это может быть признаком появления новых частиц или явлений, выходящих за рамки Стандартной модели…

…возможно, еще один человек на Земле полностью излечился от ВИЧ-инфекции, причем без пересадки костного мозга…


>>
29.09.2020 18:00:00

Исследователи из Питтсбургского университета в 2019 году провели анализ видеозаписей пострадавших от т.н. «синдрома Гаваны» и пришли к выводу, что это был объективный результат какого-то воздействия.

>>
22.09.2020 18:00:00

Исследователи из Университета Бригама Янга проанализировали более восьми сотен научных статей по проблемам спорта из научных журналов и выяснили, что обычные СМИ реагируют на выход статьи с четырехлетним опозданием! А максимум упоминания приходится и вовсе на восьмой год после публикации.

>>
01.09.2020 14:00:00

Китай впервые запустил на Марс космический корабль «Тяньвэнь-1»; его название означает «вопросы к небу»…

…в США разработали методику отслеживания онлайн-кампаний по дезинформации в режиме реального времени, которая способна уменьшить вмешательство других стран в американские выборы 2020 года…

…возможно, собаки умеют ориентироваться по магнитному полю Земли…

>>