От ивовой коры до Нобелевской премии

Каждый год в мире что-то меняется. Мы взрослеем, изменяется городской пейзаж вокруг. Изменяется и список доступных нам лекарств. Многие препараты из тех, которые были на слуху у меня в детстве (а я часто болел), — исчезли из продажи довольно давно. Например, солутан, норсульфазол (из него получалась прекрасная фараонова змея — об этом опыте я некогда прочел в «Химии и жизни»). Но одно лекарство остается в наших аптеках уже более сотни лет. Им лечился мой дед, мой отец, я, а теперь и мои дети иногда пьют эти таблетки.

Казалось бы, что может быть проще, скучнее и известнее аспирина? Автор этой статьи работает в научной журналистике ровно десять лет. И главное, что я успел за это время понять, — нет более интересной темы, чем та, о которой «все знают».

История этого вещества началась в XVI веке до нашей эры. Еще в египетском папирусе 1543 года до н.э. упоминаются лекарства на основе ивовой коры. Как и в современных ему шумерских документах. Использовал иву и Гиппократ, а римский врач Авл Корнелий Цельс практически современник Христа — уже напрямую говорил, что экстракт ивовой коры помогает при воспалении.

Современная история именно аспирина как вещества и лекарства начинается уже в нашей эре, в XVIII веке, но все равно первооткрывателем лекарства №1 можно назвать далеко не одного химика. В 1763 году оксфордширский естествоиспытатель (и по совместительству викарий) преподобный Эдвард Стоун обнаружил, что высушенная в печи и перемолотая ивовая кора сбивает жар. Следующий шаг сделал в 1828 году немец Иоганн Бюхнер — он работал уже с экстрактом коры, который назвал салицином. Впрочем, салициловую кислоту, похоже, первым получил все-таки еще позже итальянец Раффаэле Пириа (1838).

Через девять десятилетий после Стоуна француз Шарль Фредерик Жерар впервые получил уже ацетилсалициловую кислоту реакцией ацетилхлорида и салицилата натрия. Новое вещество Жерар назвал «салицилово-уксусный ангидрид». Прошло еще шесть лет, и немецкий химик фон Глим провел реакцию между салициловой кислотой и ацетилхлоридом. Полученные кристаллы фон Глим назвал acetylierte Salicylsдure — ацетилированная салициловая кислота. Потребовалось десятилетие (1869), чтобы еще три химика — Шредер, Принцхорн и Краут — повторили работы Жерара и фон Глима и поняли, что у них получилось одно и то же вещество. Параллельно эта троица сумела показать правильное строение аспирина.

Салициловая кислота и ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Тем не менее в середине XIX века в качестве лекарства использовалась в основном салициловая кислота — как сама по себе, так и в виде натриевой слои. Оба препарата неплохо боролись с жаром, болью и воспалением, однако имели массу побочных эффектов, в первую очередь раздражение слизистой желудка.

Следующий ход был за компанией «Bayer AG». В 1890 году Карл Дуйсберг основал в ней специализированное фармацевтическое отделение, а точнее — два: отделение по созданию новых лекарств во главе с Артуром Эйхенгрюном и отделение по тестированию полученных веществ, которое в интересующее нас время (с 1897 года) возглавил Генрих Дрезер. В принципе именно это можно считать началом современной бигфармы. Осталось ввести на шахматную доску еще одну фигуру: в 1894 году в компанию пришел молодой химик Феликс Хоффман. Именно он в 1897-м начал работы по поиску менее раздражающего заменителя салицилата натрия. Надо сказать, у Хоффмана был и личный интерес во всем этом деле: его отец сильно страдал от побочных эффектов применения салицилата натрия при ревматизме. Эти три человека — Эйхернгрюн, Дрезер и Хоффман — и могут считаться отцами аспирина как лекарства. Если верить лабораторным записям Хоффмана, 10 октября 1897 года был открыт новый способ получения аспирина, который давал пригодный к медицинскому применению препарат.

Торговое название нашего героя имеет растительное происхождение. Ацетилсалициловая кислота по-немецки — Acetylspirsäure. Салициловая — Spirsäure, в честь таволги, Spirea ulmaria, откуда ее тоже получали.

Аспирин стал одним из первых лекарств, которое «продвигалось» по современным правилам фармкомпаний. Компания «Bayer» даже разослала пробники в аптеки, в больницы, частным врачам и фармацевтам.

Кстати, какая разная может оказаться судьба у лекарств: один и тот же химик получил два вещества в лекарственной форме. Более того, на рекламных листках конца XIX — начала XX века их можно видеть вместе: «Покупайте аспирин и героин от “Bayer”!». Не все теперь знают, что героин, впервые полученный в лекарственной форме тем же Феликсом Хоффманом, изначально использовали в качестве лекарства. И если кто помнит шутку — «мать-героиня, отец-героин», то нужно помнить, что и название этого вещества действительно происходит от слова «герой». Но где теперь героин? А аспирин продолжает триумфальное шествие по планете.

Впрочем, это триумфальное шествие могло бы закончиться в 1960—1970 годах, после открытия парацетамола и ибупрофена, которые оказались более мощными жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими средствами. Но…

Тогда же стало известно, что аспирин заметно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. Работы трех биохимиков — Джона Вейна, Бенгта Самуэльсона и Суне Бергстрёма — показали, что аспирин подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов в организме, чем и вызвано его кроверазжижающее действие. За это (а также за изучение биохимии простагландинов) все трое в 1982 году были удостоены Нобелевской премии по физиологии и медицине (а Вейн был еще и возведен в рыцарское достоинство).