Горький апельсин: похудеть и успокоиться

Н. Ручкина

pic_2021_01_40.jpg

Иллюстрация Петра Перевезенцева

Цитрусы! Они такие красивые, ароматные, сочные и разноцветные! Ими любуются, лакомятся и, конечно, лечатся. Лимон — признанное народное средство для укрепления иммунитета; когда в России началась ковидная эпопея, цена на лимоны подскочила в несколько раз. Однако наш рассказ не о нем, а о померанце Citrus aurantium.

Название «померанец» происходит от латинского «pomum aurantium» — золотое яблоко. Но это лишь одно из множества имен. Растение известно как бигардия, кинотто и севильский апельсин, потому что его более 800 лет выращивают в Севилье и делают из него мармелады, сиропы и соки, которые до сих пор пользуются большой популярностью. Его также прозвали горьким и кислым апельсином, так и не решив, что преобладает в его вкусе — горечь или кислота.

Горький апельсин — небольшое вечнозеленое дерево высотой около пяти метров. Его родина, по-видимому, Индия, откуда растение попало в Западную и Юго-Западную Азию, а потом в Средиземноморье. Сейчас померанцы выращивают в субтропиках на разных континентах, ими ароматизируют и подкисляют всевозможные блюда и напитки. Горький апельсин ценят как лечебный плод, еще Авиценна (980—1037) включал померанцевый сок в свои рецепты. Традиционная китайская медицина веками использует кожуру или сушеные плоды для лечения разнообразных желудочных хворей. В Южной Америке горьким апельсином лечат бессонницу, тревогу и эпилепсию. Померанец используют в основном в виде экстрактов и эфирных масел.

Водные или спиртовые экстракты горького апельсина получают из высушенных незрелых (зеленых) плодов, собранных в мае – июне. Их принимают, чтобы уменьшить аппетит, сбросить вес и увеличить выносливость, поэтому экстракт горького апельсина популярен у спортсменов. В разных странах провели около 20 двойных слепых клинических испытаний экстракта горького апельсина и его главного действующего вещества — протоалкалоида п-синефрина. К сожалению, участников было немного, в общей сложности 360 человек.

Клинические исследования подтвердили, что экстракт горького апельсина, сам по себе или в сочетании с другими ингредиентами, в том числе с кофеином, действительно ускоряет метаболизм. Люди, принимавшие эти препараты 6—12 недель, сбросили несколько килограммов. Рекордное значение, примерно шесть с половиной килограммов, достигнуто, когда прием экстракта сочетался с диетой и физическими упражнениями.

У спортсменов, занимавшихся силовыми упражнениями, 100 мг п-синефрина в день ускоряли обмен веществ и повышали выносливость. Атлеты смогли увеличить тренировочную нагрузку примерно на 10%.

Казалось бы, используй и радуйся, однако на пути любителей горького апельсина встало серьезное физиолого-юридическое препятствие.

Своей структурой п-синефрин напоминает алкалоид эфедрин. Эфедрин и его изомеры связываются с разными типами адренорецепторов, в частности взаимодействие с α-адренорецепторами сужает сосуды, а взаимодействие с β-1-адренорецепторами стимулирует работу сердца. Поэтому эфедрин учащает пульс и повышает давление. Сходным образом действует и синтетический изомер п-синефрина – м-синефрин. Да и сам п-синефрин вызывает сердцебиение и гипертонию у крыс и мышей. Отсюда, естественно, последовал вывод о нежелательном побочном действии п-синефрина на людей. Зачем повышать давление тучным пациентам, которые всего-то хотели похудеть, или спортсменам, тягающим штангу?

В результате применение препаратов горького апельсина обросло большим количеством противопоказаний. Его экстракты и соки не рекомендуют гипертоникам, людям с болезнями щитовидной железы, почек, печени или сердца, психическими или эпилептическими заболеваниям, больным, принимающим определенные лекарства, детям и кормящим матерям. Жиросжигающие препараты с п-синефрином запретили Национальная ассоциация студенческого спорта, организующая спортивные соревнования в колледжах и университетах США и Канады, и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США — знаменитое FDA.

Однако специалисты утверждают, что произошла трагическая ошибка. Протоалкалоид п-синефрин — производное фенилэтиламина, а не фенилпропиламина, как эфедрин. Его гидроксильная группа находится в пара-положении фенольного кольца, а не в мета-положении, как у м-синефрина. Эти структурные различия меняют стереохимию, фармакокинетику, сродство к адренорецепторам и фармакологические свойства молекулы. Померанцевый п-синефрин довольно слабо взаимодействует с α- и β-1-адренорецепторами и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.  Но при этом он отлично взаимодействует с адренорецепторами β-3, которые не регулируют пульс и давление, зато повышают способность организма сжигать жир.

А как же эксперименты на животных? В данном случае они сослужили плохую службу: п-синефрин связывается с адренорецепторами грызунов раз в десять легче, чем с человеческими, и результаты, полученные на крысах, нельзя экстраполировать на людей. Возможной токсичности горького апельсина посвящено около 30 клинических исследований, и все они показали, что экстракты и п-синефрин не вредят сердечно-сосудистой системе, если соблюдать рекомендуемую дозировку.  Нежелательного влияния на ферменты печени, работу почек и биохимический состав крови исследователи также не обнаружили.

Вопрос о том, какую дозировку можно считать безвредной, остается открытым. Доказано, что можно без опаски принимать по 100 мг п-синефрина ежедневно. Если сочетать его с кофеином, как делают многие, здоровью не повредят 70 мг п-синефрина и 400 мг кофеина. Можно для подстраховки принимать эти вещества в разное время.

Помимо исследований, подтверждающих безопасность п-синефрина, есть еще опыт миллионов людей, которые ежедневно глотают экстракт горького апельсина, пьют цитрусовые соки, содержащие по 20—25 мг п-синефрина на стакан (240 мл), и не жалуются на сердце, почки, печень или щитовидную железу. Однако более высокие дозировки могут быть вредны. Некий человек, приняв 500 мг п-синефрина, почувствовал сильное сердцебиение. К сожалению, остался неизвестным полный состав пищевой добавки, которую он использовал. Так что проблема безопасности горького апельсина ждет окончательного решения.

Кстати, о дозах. Существует синтетический п-синефрин, представляющий собой смесь L- и D-изомеров, а в горьком апельсине вещество присутствует в виде L-изомера.  Поскольку D-изомер малоактивен, синтетический п-синефрин обладает примерно половинной активностью натурального.

Возможно, п-синефрин связывается не только с адренорецепторами. Известно, что он взаимодействует с рецептором нейромидина, который находится в гипоталамусе и регулирует, в том числе, аппетит и энергетический баланс. Но эти данные получены на клеточной культуре. В организме п-синефрин должен преодолеть гематоэнцефалический барьер, чтобы добраться до гипоталамуса, и способен ли он на это, неизвестно.

В традиционной китайской медицине водный экстракт померанца используют для лечения депрессии, для чего смешивают с экстрактами плодов гардении жасминовидной и коры лекарственной магнолии. Снадобье называется Чжи-Цзы-Хоу-По, в клинике его не тестировали, только на крысах, им помогает.

Обычно в качестве антидепрессанта и успокоительного средства используют не экстракт, а эфирное масло горького апельсина. Его получают гидродистилляцией свежих продуктов: кожуры, листьев и цветков (масло из цветков называется нероли). Это горькая, очень ароматная жидкость. Масло, в отличие от экстракта, состоит преимущественно из летучих веществ. Основное летучее вещество нероли — линалоол, масло из листьев богато линалилацетатом. Масло кожуры содержит d-лимонен, d-линалоол, N-ацетилоктопамин, гамма-аминомасляную кислоту и другие компоненты. Летучие вещества эфирного масла влияют на центральную нервную систему — гипоталамус, гиппокамп и обонятельную борозду, — снижают давление, расслабляют и успокаивают.

Эти свойства проверили в нескольких двойных слепых исследованиях, проведенных в разных странах. Эфирные масла померанца снижают тревожность пациентов, ожидающих малоприятной манипуляции: приема у зубного врача, операции на ноге под общим наркозом, аспирации (отбора пробы) костного мозга. Они успокаивают женщин во время первых родов и пребывающих в больнице мужчин. Успокоение обычно сопровождается снижением давления, пульса и частоты дыхания. Нежелательных побочных эффектов исследователи не наблюдали.

Масло применяли по-разному: распыляли в воздухе, вдыхали, клали под нос роженице пропитанную маслом марлю, даже глотали.

Что касается обезболивания, масло не сработало, увы. У пациентов, томящихся в приемной у стоматолога, зубы не стали болеть меньше, хотя страдальцы и успокоились. Что интересно, далеко не все оценили запах распыленного в приемной масла. Некоторые пациенты вообще не обратили на него внимания.


Разные разности
Липучка против трипсов
Химики ищут замену инсектицидам, подсматривая за тем, как разные растения сами защищаются от вредных насекомых. Некоторые растения выделяют липкие вещества из так называемых железистых волосков. К ним прилипают насекомые-вредители и погибают. Эта стр...
Этанол против гриппа
Во время пандемии ковида в соцсетях распространилось видео, на котором наш соотечественник демонстрировал свой метод лечения ковида — ингаляцию парами этанола. Но тогда над ним посмеялись и отмахнулись. Похоже — зря. Японские исследователи ...
Пишут, что...
…за последнее десятилетие плотность тихоокеанских устриц Magallana gigas в двух заливах Южной Калифорнии увеличилась в 32 раза, что совпадает с летним повышением температуры морской воды на 2–4°C… …пластырь с микроиглами против ...
Маскировка, подсказанная цикадой
Тело цикады покрывают брохосомы. Эти структуры отлично поглощают свет, тем самым помогая ей маскироваться от животных, глаза которых видят в том числе и ультрафиолетовый свет. Используя 3D-принтер, исследователи создали искусственные аналоги брохосом...