Йохимбе — дерево несбывшихся надежд

Ручкина Н.
(«ХиЖ», 2019, №6)

pic_2019_06_50.jpg

Художник П.Перевезенцев

В тропических дождевых лесах Камеруна, Конго, Габона, Нигерии и Экваториальной Гвинеи растет высокое вечнозеленое дерево йохимбе с серовато-коричневой корой. Отвар и настой этой коры местные жители издавна использовали как лекарство от кашля, повышенного давления и проказы, а также как жаропонижающее, обезболивающее и стимулирующее средство. Стимулирует оно в том числе потенцию у мужчин и либидо у женщин. В конце XIX века немецкие миссионеры привезли чудесную кору из Западной Африки в Европу, где йохимбе сразу прославилось как «дерево любви». А научных названий у него два: Pausinystalia yohimbe и Corynanthe yohimbi.

Исследователи быстро выяснили, что любовным снадобьем йохимбе делают индольные алкалоиды, которых в коре содержится до 6%. Самый активный из них называется йохимбин, на его долю приходится 1–15% от общего количества алкалоидов. Остальные несколько десятков соединений представляют собой стереоизомеры йохимбина.

С 1930-х годов очищенный гидрохлорид йохимбина, а также кору йохимбе и экстракт из нее активно использовали для лечения эректильной дисфункции (оказалось, что на женское либидо эти средства влияют мало). Действие этих препаратов основано на способности йохимбина избирательно блокировать α2-адренорецепторы (одна из групп рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин), из-за чего расширяются кровеносные сосуды некоторых органов. В том числе, кровью наполняется кавернозное тело пениса. Однако йохимбиновая блокада α2-адренорецепторов приводит и к другому эффекту: из нервных окончаний выделяется избыток норадреналина, который сужает сосуды. Из-за двойного действия йохимбина его стимулирующие действие длится недолго. Давление подскакивает, и кровь приливает к голове, отхлынув от места, куда ее желали бы направить. Сосуды дольше остаются расширенными, если заблокировать α1-адренорецепторы. С ними взаимодействует другой алкалоид коры, коринатин, так что экстракт йохимбе в достаточной дозе может усилить эрекцию лучше, чем чистый йохимбин. И все же алкалоид предпочтительнее экстракта, потому что его дозировку проще контролировать.

Безопасным количеством считают 100 мг йохимбина в сутки. Если принимать больше, у пациентов может развиться трудноизлечимый приапизм. Кто не знает, что это такое, пусть посмотрит в словаре. Для лечения эректильной дисфункции назначают по 15–30 мг йохимбина. Но даже при этих дозах могут возникнуть неприятные побочные эффекты — сердцебиение, тошнота, усиленное слюноотделение, потливость, частое мочеиспускание, тревога и нарушение сна, повышенное давление, вздутие живота.

Гидрохлорид йохимбина выпускают в таблетках по 5 мг, которые положено принимать трижды в день, и человек хотя бы знает, сколько принял. Содержание алкалоида в коре варьирует, и ее безопасную дозу установить нельзя. Обычно 5–10 чайных ложек (25–50 мл) коры заваривают в 350–360 мл воды (примерно 12 унций). Если йохимбина в коре много, возможна передозировка, а если мало, кора не подействует. К тому же концентрация алкалоида в крови достигает максимума через час после приема. Не ощутив немедленного эффекта, люди глотают еще, и тут опять-таки велика вероятность передозировки.

Стоит ли рисковать, если эффективность экстракта клинически не доказана, хотя некоторые травники и утверждают, ссылаясь на свой опыт, что экстракт йохимбе помогает при эректильной дисфункции лучше, чем чистый алкалоид? Неудивительно, что многие специалисты сомневаются в безопасности йохимбе, в том числе американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) — законодатель мнений в этой области. В Германии экспертный совет, оценивающий растительные медикаменты, не рекомендует использовать кору йохимбе. В Канаде, Австралии, Нидерландах и Великобритании добавки с йохимбином запрещены.

У очищенного гидрохлорида йохимбина другая судьба. Клинические испытания подтверждают, что он действительно может помочь при эректильной дисфункции, особенно если она имеет психогенные причины. Поэтому, хотя препарат действует далеко не на всех, а от нежелательных побочных эффектов не застрахован никто, гидрохлорид йохимбина оставался популярным средством увеличения потенции до 1990-х, когда его вытеснил более эффективный и безопасный синтетический алкалоид силденафил. Самое известное лекарство с силденафилом — виагра.

Помимо усиления либидо, у йохимбина есть и другие традиционные сферы применения. Его используют при тревоге и депрессии, болях в груди и осложнениях диабета, для нормализации кровяного давления. Однако клинические испытания, правда, немногочисленные, пока не подтвердили эффективность йохимбина в этих областях, и специалисты не советуют им пользоваться.

В результате йохимбин почти перестали назначать и выпускать. Кое-где его еще принимают для улучшения эректильной функции, и ветеринары его используют: племенным жеребцам тоже иногда приходится повышать потенцию.

Тем не менее йохимбин не утратил популярности. Даже в тех странах, где больше не производят таблетки и капсулы, алкалоид остается компонентом сотен пищевых добавок для улучшения потенции, повышения эффективности тренировок, снижения веса и сжигания жира. Теоретически мы вправе ожидать от этих добавок хороших результатов. Блокировка α2-адренорецепторов на жировых клетках должна ускорять расщепление жиров. Кроме того, йохимбин усиливает кровоток в периферических сосудах, то есть улучшает снабжение мышц кислородом и питательными веществами. Тем не менее данные о влиянии йохимбина на потерю веса и жира противоречивы. Так, у женщин трехнедельное потребление алкалоида (20 мг/день), подкрепленное низкокалорийной диетой, существенно ускорило похудение. А мужчинам, принимавшим по 43 мг алкалоида в день, вообще не удалось похудеть. На расщепление жиров препарат не повлиял.

Согласно другим данным, йохимбин способствует расщеплению жиров, и этот эффект усиливается при физической активности. У профессиональных игроков в американский футбол трехнедельный курс йохимбина (20 мг/день) существенно снизил жировую массу, однако не повлиял на эффективность силовых тренировок и мышечный рельеф. Результаты, как видим, противоречивы, да и выборки малочисленны — в каждом эксперименте участвовало человек по 20, так что однозначные выводы делать рано.

На эффективность йохимбина могут влиять продолжительность приема добавок, гормональный статус и тренированность человека, а также чистота и качество препарата. Исследователи время от времени закупают через интернет добавки, содержащие йохимбин, и определяют его количество. Оно сильно варьирует, разовая доза алкалоида бывает крайне низкой, а иногда в несколько раз превышает рекомендуемую дозу 5 мг.

Увы, потребители в своем стремлении сбросить вес не знают меры и забывают об осторожности. Некоторые принимают по 200–250 мг в день и отделываются сердцебиением, скачками давления и другими неприятными симптомами, которые, к счастью, быстро проходят — йохимбин выводится из организма через 2–3 часа. Но встречаются и более тяжелые случаи, когда люди глотают по 1,8–5 г алкалоида. Тогда они ощущают сонливость и растерянность, перебои в работе сердца и теряют сознание. Если этим бедолагам посчастливится попасть в больницу, где их откачают, они потом не помнят, что с ними произошло.

Тяжелые отравления йохимбином не всегда заканчиваются благополучно, бывают и смертельные случаи. Несколько лет назад скончались 23-летний культурист и мужчина 37 лет, который пытался похудеть. Оба приняли более 5 граммов алкалоида.

Помимо тяжелых побочных эффектов, йохимбин имеет длиннющий перечень противопоказаний: болезни печени и почек, воспаление простаты, беременность и грудное вскармливание, склонность к кровотечениям, повышенное и пониженное давление. Препараты, содержащие этот алкалоид, усугубляют состояние больных шизофренией, посттравматическими расстройствами, тревогой и депрессией. Йохимбин, принятый натощак, может вызывать панические атаки. Алкалоид увеличивает содержание инсулина в крови. Если больные диабетом, которые принимают лекарства, будут пить еще и йохимбин, уровень сахара у них упадет до критического уровня.

Тем не менее препараты с йохимбином чрезвычайно популярны у атлетов. Хотя кора йохимбе — не единственный источник алкалоида, его содержат азиатский вечнозеленый кустарник раувольфия змеиная и южноамериканское дерево белое квебрахо, специалисты опасаются, что йохимбе — эндемичное растение Западной Африки — изведут ретивые сборщики урожая.



Эта статья доступна в печатном номере "Химии и жизни" (№ 6/2019) на с. 50 — 51.

123

Разные разности

07.08.2020 16:00:00

Планета Проксима b не случайно привлекает пристальное внимание астрономов. Ведь сразу после ее открытия выяснилось, что это почти Земля: массу оценили в 1,3 земных, причем расположена планета в обитаемой зоне, где возможна жидкая вода. Теперь же к расследованию присоединился точнейший спектрограф ESPRESSO.

>>
07.07.2020 18:00:00

…проект ИТЭР по созданию крупнейшего в мире термоядерного реактора прошел важную веху — на место установлено основание криостата, самая большая и тяжелая часть токамака...

…созданы структуры для фотосинтеза, более эффективного, чем природный, — капли размером с клетку, содержащие мембраны хлоропластов шпината и компоненты ферментативного цикла для синтеза органических молекул из углекислого газа…

…каждая третья женщина европейского происхождения имеет «неандертальский» вариант рецептора гормона прогестерона, связанный с повышенной рождаемостью, более редким кровотечением на ранних сроках беременности и меньшим количеством выкидышей…


>>
20.05.2020 18:30:00

Вакцины – какие, сколько и на какой стадии?

Даже когда острая фаза пандемии COVID-19 закончится и меры карантина больше не будут нужны, сам вирус никуда не денется, а продолжит жить среди нас. Самый эффективный способ от него защититься – сделать вакцину.

>>
18.05.2020 19:00:00

Коронавирусы: в семье не без урода

Найдены молекулярные отличия более патогенных коронавирусов от менее патогенных. Пока не вполне ясно, как эти отличия работают. Но возможно ученые смогут понять, почему настолько похожие инфекционные агенты приводят к таким разным последствиям для человека.

>>
13.05.2020 17:00:00

…из-за снижения транспортных потоков во время пандемии коронавируса уменьшились сейсмические шумы в коре Земли; специалисты считают, что это облегчит мониторинг слабых землетрясений, вулканической активности и других сейсмических событий...

…6 марта с мыса Канаверал стартовала миссия Space X CRS-20, которая доставит на МКС 250 пробирок со стволовыми клетками человека; на протяжении месяца они будут развиваться в кости, хрящи и другие ткани в условиях невесомости...

…по мере того как на рынок выходят художественные произведения, разработанные с помощью генеративных алгоритмов и когнитивной робототехники, встает вопрос об авторском праве на них…

>>